Çin tarihinde "Doktorun bir günde tattığı 100'den fazla çeşit bitki arasında 70'inde zehir olur" hikâyesi yaygındır. Bu hikâye eskiden halkın doğayla ve hastalıklarla mücadele ettiği dönemde, ilaçların bulunmasında tecrübe kazanmak için çetin çaba harcadığını belirtir. Bu, geleneksel Çin ilacının kaynağınınüretim ve çalışma olduğunu kanıtlar.
Çin'in Xia, Shang ve Zhou hanedanlarında (M.Ö 22. yüzyılın sonundan 256 yılına dek), Çin'de ilaçlı içkiler ve ilaçlı sular yapılabiliyordu. Xizhou Hanedanında (yaklaşık M.Ö 11. yüzyıl-771 yılında) yayımlanan "Shijing" adlı bir şiir koleksiyonu, şimdiye kadar bulunan en erken ilaçları tarif eden kitaptır. Şu anda bilinen en eski Çin tıbbı teorisi kitabı olan "Neijing" ise, geleneksel Çin tıbbıyla ilgili bir dizi teori ortaya koyarak geleneksel Çin eczacılığının temel teorisini oluşturur.
Şimdiye kadar bulunan en eski eczacılık kitabı olan "Shennong Bencaojing" adlı bitkisel ilaçlarla ilgili kitap, Qin ve Han hanedanları arasındaki dönemde (M.Ö 221-M.S 220 yılları) birçok tıbbî uzman tarafından toplanan bilgilerin özetlenmesiyle yazıldı. Bu kitapta yer alan 365 çeşit ilaç günümüzde hâlâ kullanılır. Bu eczacılık kitabının yayımlanması, geleneksel Çin eczacılığının esaslarının oluştuğuna işaret etti.
Tang hanedanında (618-1644) ekonominin gelişmesi, geleneksel Çin eczacılığının gelişmesini de sağladı. Tang hükümeti, öncelikle dünyada "Tang Bencao" adıyla tanınan bitkisel ilaçlara ilişkin kitabın düzenlenmesi çalışmasını tamamladı. Tüm kitapta, toplam 850 çeşit bitkisel ilaç toplandı ve resimlerle tarif edildi. Dolayısıyla geleneksel Çin eczacılığı daha da geliştirildi.
Ming hanedanına kadar (1368-1644), Çinli eczacı Li Shizhen, 27 yıl süren çalışmayla, ünlü geleneksel Çin eczacılığı eseri olan "Bencao Gangmu"yu tamamladı. Kitabın tamamında 1892 çeşit bitkisel ilaç tarif edildi ve bu, Çin'in bitkisel eczacılık tarihindeki en büyük bitkisel ilaç koleksyonu oldu.
Çin Halk Cumhuriyeti'nin kurulduğu 1949 yılından sonra, bitki, denetim, kimya ve ilaç teorisi gibi alanlarda yapılan geniş bilimsel araştırmalar, ilaçların kaynaklarını saptamak, gerçek ve sahte ilaçları ayırdetmek ve ilaçların hastalıkların tedavisinde oynadıkları rolü açıklamak için bilimsel dayanaklar sağladı. Ülke genelinde ilaç kaynaklarının araştırılması temelinde, 1961 yılında "Geleneksel Çin İlaçları Terimleri" adlı çalışma yayımlandı. Böylece kayıtlı geleneksel Çin ilaçlarının sayısı 5767'e ulaştı. Bunun yanı sıra, çeşitli geleneksel Çin ilaçları ile ilgili sözlükler, geleneksel Çin ilaçları ile ilgili birçok özel eser, gazete ve dergiler de yayımlandı. Geleneksel Çin ilaçlarını araştıran ve üreten ve de geleneksel Çin eczacılığı dersi veren kuruluşlar da ardı ardına kuruldular.
